Ингибиторы протеинкиназы FGFR1 - новое поколение противораковых препаратов

Раздел: Микробиология
03-06-2017

Разработка современных лекарственных средств - сложный, дорогостоящий и длительный многоэтапный процесс. В Институте молекулярной биологии и генетики НАН Украины (ИМБиГ НАНУ, директор - акад. Г.В. Ельская) созданы все необходимые условия для первых этапов разработки лекарственных препаратов: эта научно-исследовательское учреждение имеет мощную материально-техническую базу и укомплектована высококвалифицированными учеными.

При надлежащем финансировании ИМБиГ может стать центром национальной программы по разработке новейших противораковых перепаратив. В одном из структурных подразделений института - отделе комбинаторной химии (заведующий отделом - д.х.н., проф. С.М. Ярмолюк) - уже на протяжении многих лет ведутся работы по поиску ингибиторов протеинкиназы FGFR1 (рецептор фактора роста фибробластов 1), в дальнейшем могут стать противораковыми препаратами.

В некоторых органах взрослого организма постоянно активно делится ограниченное количество типов клеток. Другие типы клеток могут делиться под влиянием сигнала побуждая их митоза (деления). Сигналом для разделения многих типов клеток являются факторы роста - небольшие белки, циркулирующие в плазме крови. Среди них и факторы роста фибробластов, имеющих митогенами влияние на множество типов клеток, заставляя их делиться. Передачу сигнала от факторов роста фибробластов FGF1 и FGF2 внутрь клеток обеспечивает рецепторная тирозинова протеинкиназа FGFR1 - белок, насквозь пронизывает мембрану клетки и обеспечивает передачу митогенного сигнала из внешней среды внутрь клетки. Связывание факторов роста активирует киназу и этим запускает передачу сигнала внутрь клетки по различных сигнальных путях. Следствием активации FGFR1 в разных типах клеток является стимуляция деления клеток, блокировка запрограммированной гибели клеток (апоптоза) и образования новых кровеносных сосудов (ангиогенез), как в комплексе, так и отдельно может способствовать развитию онкогенных заболеваний при патологической активации этой киназы.

В здоровом организме FGFR1 играет роль в репаративных процессах (заживление ран), воспалении, ангиогенезе, развития мышц и жировой ткани. Время нерегулируемое увеличение активности FGFR1, обусловлено точечными мутациями, амплификацией гена или повышенной експерсиею киназы, отмечено при таких онкологических заболеваниях, как глиобластома (рак мозга), рак молочной железы, рак простаты, лимфома, меланома (рак кожи) и др..

Поскольку FGFR1 имеет непосредственное митогенный эффект, то ее ингибиторы могут быть использованы для лечения онкогенных заболеваний, при которых наблюдается повышенная активность этой киназы. Ингибиторы FGFR1 показали высокую эффективность в опытах in vitro и in vivo на различные типы опухолей, при которых наблюдается повышенная активность этой киназы, - миеломы, рака легких, рака молочной железы.

Другим перспективным направлением применения ингибиторов FGFR1 качестве лекарства есть ее функция стимуляции образования кровеносных сосудов. При достижении опухолью критического объема для обеспечения дальнейшего роста становится недостаточно простой диффузии газов и питательных веществ внутрь опухолевой ткани.

12


Добавить комментарий к публикации "Ингибиторы протеинкиназы FGFR1 - новое поколение противораковых препаратов":
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Другие статьи по теме:
 Рост и дифференцировка отдельных тканей и органов
 Формирование отдельных компонентов мембран митохондрий. Размножение митохондрий.
 Сперматогенез
 Особенности животных организмов, животные клетки
 Ингибиторы протеинкиназы FGFR1 - новое поколение противораковых препаратов