Ингибиторы протеинкиназы СК2 помогут в борьбе с неизлечимыми заболеваниями

Раздел: Микробиология
05-06-2017

Начиная со времени своего основания (1973 год), Институт молекулярной биологии и генетики НАН Украины является одной из ведущих научных учреждений украинского государства. Сейчас именно здесь под руководством директора института акад. Г.В. Йельской проводятся исследования в таких суперсовременных научных направлениях, как структурная и функциональная геномика, протеомика и белковая инженерия, молекулярные и клеточные биотехнологии, биоинформатика, компьютерное моделирование и дизайн, медицинская химия.

Учитывая последние мировые тенденции в развитии науки, все более фундаментальных исследований, проводимых в институте, направлены на разработку новых лекарственных средств и борьбу с различными заболеваниями.

Одним из эффективных подходов, применяется для создания новых фармпрепаратов, является их направлено конструирование - рациональный драг-дизайн. Этот подход в течение последних 8 лет успешно используется в отделе комбинаторной химии ИМБиГ НАНУ (заведующий отделом - д.х.н., проф. С.М. Ярмолюк).

Начальным и ключевым этапом драг-дизайна является выбор мишени. Мишень - это макромолекулярные биологическая структура (как правило, белок), гипотетически связана с определенной функцией, нарушение которой вызывает определенные заболевания. Влияние на выбранную мишень позволяет специфически регулировать биохимические процессы, в которых она задействована, замедлять течение болезни в организме человека.

Одной из самых семей белков-мишеней (около 868), что в последнее время все чаще используются в разработке лекарств, является протеинкиназы - ферменты, катализирующие фосфорилирование белковых субстратов путем переноса ?-фосфата АТФ до акцепторной аминокислоты.

К числу первых исследованных киназ (открыта более 50 лет назад) принадлежит СК2 (казеинкиназа). Протеинкиназа СК2 - висококонсервативна серин-треонинова киназа, что встречается во всех эукариотических организмах. Она задействована в регуляции множества биохимических функций и интеграции практически всех путей внутриклеточного сигналинга.

Так, CK2 участвует в передаче сигналов, контроле клеточного цикла, имеет большое значение для жизнеспособности клетки и вовлечена в такие глобальные процессы, как синтез мРНК, тРНК и рРНК, выживаемость клеток, контроль клеточного роста и морфогенез (процесс возникновения и развития органов, систем и частей тела организмов). Важно этот фермент и для обеспечения саморегуляции клетки: сегодня описано более 300 субстратов для СК2.

Кроме того, значительное количество экспериментальных данных указывает на то, что СК2 участвует в развитии ряда заболеваний. В частности, часто СК2 упоминается как общий антиапоптотичний агент, т.е. способствует выживанию клетки в условиях, когда клеточная смерть является необходимой. Эта способность фермента, а также его повышенная активность в тканях с ускоренной пролиферацией и во многих опухолях позволяет рассматривать киназу как существенный фактор процессов опухолеобразования.

12


Добавить комментарий к публикации "Ингибиторы протеинкиназы СК2 помогут в борьбе с неизлечимыми заболеваниями":
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Другие статьи по теме:
 Синтез митохондриальных белков в цитоплазме.
 Характеристика утолщений клеточной оболочки у растений.
 Продукты митохондриального белкового синтеза
 Ингибиторы протеинкиназы FGFR1 - новое поколение противораковых препаратов
 Формирование отдельных компонентов мембран митохондрий. Размножение митохондрий.